产品描述
本品为手性 1,8 - 萘啶稠环三唑类医药中间体,自带完整卢立康唑药效骨架:含 2,4 - 二氟苯基、1,2,4 - 三唑环、甲酯基、酮羰基多活性官能团,单一 R 手性构型。
3 位甲酯为关键反应位点,经水解、脱羧、还原、卤代多步转化,得到外用原料药卢立康唑;分子中三唑环为抑菌核心药效基团,氟苯结构提升皮肤渗透性与广谱性。
每批次配套 COA 检测报告(HPLC 纯度、手性 ee 值、水分、灼烧残渣、重金属、有关物质)、核磁氢谱 / 氟谱、MSDS 安全说明书,满足药企 GMP 审计、仿制药注册申报要求。
产品核心优势
完整手性药效骨架,大幅缩短合成路线
成品单一 R 构型,无需后期手性拆分,仅需简单官能团转化即可得到原料药,总合成收率显著提升,降低精制成本。
手性纯度管控严苛,无无效对映体干扰
工业级 ee 稳定≥99.5%,无消旋杂质,下游产物无需额外手性纯化,适配药典手性质量标准。
官能团反应温和,副反应少
甲酯水解、羰基还原条件温和,三唑环化学稳定性强,反应过程不易分解产生新杂质。
溶剂体系适配工业化量产
二氯甲烷、醇、DMF 均可作为反应溶剂,后处理简单析晶提纯,三废易分离处理,适配连续化生产线。
供货成熟,全套资质齐全
国内成熟不对称合成工艺,吨级稳定现货;支持微量对照品、公斤中试、吨级量产灵活分装,全套检测图谱、安全文件随货交付。