产品描述
本品为S 构型手性 1,8 - 萘啶稠环三唑类药物关键中间体,自带卢立康唑完整药效骨架:含 2,4 - 二氟苯基、1,2,4 - 三唑抑菌基团、3 位活性甲酯、环内酮羰基。
3 位甲酯为核心反应位点,经水解、脱羧、还原、卤代多步官能团转化,直接得到药用左旋卢立康唑;分子内三唑环为抑菌核心,二氟苯基提升皮肤渗透能力与广谱活性。
经手性拆分 / 不对称合成制备,消旋杂质控制极低;每批次配套 COA 检测报告(液相纯度、手性 ee 值、水分、灼烧残渣、重金属、有关物质)、核磁氢谱 / 氟谱、MSDS 安全说明书,满足药企 GMP 审计、仿制药注册申报全套资料要求。
产品核心优势
完整单一药用手性骨架,省去后期拆分工序
成品高纯度 S 构型,无需后端手性拆分,仅简单官能团转化即可产出 API,大幅缩短合成路线、提升总收率、降低多次精制成本。
手性纯度严苛管控,无无效对映体干扰
工业级 ee 稳定≥99.5%,消旋体杂质极低,下游成品可直接满足药典手性质量标准。
官能团转化条件温和,副反应少
甲酯水解、羰基还原反应条件温和,三唑稠环化学稳定性强,反应过程不易分解产生新杂质。
多溶剂体系适配工业化连续生产
二氯甲烷、醇类、DMF 均可作为反应溶剂,降温析晶即可完成提纯,三废易中和分离处理。
工业化工艺成熟,供货稳定
国内成熟不对称合成 / 手性拆分量产路线,吨级现货;支持微量对照品、公斤中试、吨级量产灵活分装,全套检测图谱随货交付。